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沙丁胺醇是興奮劑嗎?弗魯姆將何去何從?
弗魯姆的沙丁胺醇事件在2017年底爆出,成為了2017年底的最大新聞,超標(biāo)的沙丁胺醇可能導(dǎo)致弗魯姆禁賽1-2年甚至被剝奪環(huán)西的紅衫。在這個(gè)大新聞還沒(méi)塵埃落定的時(shí)刻,我們來(lái)了解一下沙丁胺醇。
沙丁胺醇是什么?是興奮劑嗎?這個(gè)普通的哮喘藥可以讓弗魯姆獲得加成嗎?
一、沙丁胺醇是什么?
沙丁胺醇(Salbutamol)為選擇性β2受體激動(dòng)劑,有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用,屬于非處方藥。氣霧吸入的生物利用度為10%(口服生物利用度為30%),吸入后1~5分鐘生效,1小時(shí)作用達(dá)高峰,可持續(xù)4~6小時(shí)。精英運(yùn)動(dòng)員只允許使用吸入式,這對(duì)于治療和預(yù)防一般已經(jīng)足夠,口服或是注射有潛在的興奮劑作用。
▲2018反興奮劑組織的禁用清單(如此多的禁用藥,運(yùn)動(dòng)員生病有時(shí)候都很難開(kāi)藥)
沙丁胺醇雖然別名也叫瘦肉精,卻和讓康塔多禁賽的鹽酸克倫特羅并不一樣,鹽酸克倫特羅直屬興奮劑,而沙丁胺醇只能算是興奮劑中的“特殊物質(zhì)”。特殊物質(zhì)并不是說(shuō)興奮劑效果不好,而是更可能是作為藥用。
▲弗魯姆曾在比賽中使用吸入式哮喘藥,吸兩口沙丁胺醇并不會(huì)讓弗魯姆騎得更快
二、正常計(jì)量吸入沙丁胺醇:對(duì)車手并沒(méi)什么用
1.沙丁胺醇對(duì)哮喘患者實(shí)在是太過(guò)重要,興奮劑機(jī)構(gòu)甚至專門(mén)為該藥列出了豁免值(即在使用規(guī)定劑量的藥物時(shí),無(wú)需向體育部門(mén)提出豁免用藥申請(qǐng))。
2.大劑量口服或注射使用沙丁胺醇副作用明顯,比如心慌氣短,而運(yùn)動(dòng)增益有限。
3.大量研究表明,吸入沙丁胺醇對(duì)運(yùn)動(dòng)員的表現(xiàn)沒(méi)有影響。
*研究實(shí)例(數(shù)據(jù)來(lái)源于國(guó)外論文):
·通過(guò)17人的研究表明,相比于安慰劑組,志愿者每日攝入最高允許的計(jì)量,運(yùn)動(dòng)表現(xiàn)并沒(méi)有變化。
·對(duì)于12名鐵三運(yùn)動(dòng)員的研究表明,每日攝入200ug和800ug沙丁胺醇對(duì)于非哮喘車手并無(wú)影響。
·對(duì)49名運(yùn)動(dòng)員的研究表明,雖然沙丁胺醇能改善呼吸不暢,400ug的吸入使用量對(duì)于運(yùn)動(dòng)員并沒(méi)有實(shí)質(zhì)性的影響。
▲天空車隊(duì)主管引以為豪的“邊際效應(yīng)”
三、超高計(jì)量使用沙丁胺醇:能獲得邊際收益
沙丁胺醇和讓康塔多禁賽的鹽酸克倫特羅同屬于S3 類β2 受體激動(dòng)劑,大劑量靜脈或口服使用可能具有蛋白同化作用。而在訓(xùn)練的時(shí)候,β2 受體激動(dòng)劑配合去炎松等物質(zhì)使用,可以增加能量消耗,減少脂肪。需要說(shuō)明的是,克倫特羅屬于禁藥名單,而沙丁胺醇則屬于UCI定義的特殊物質(zhì),前者被檢測(cè)出比后者要嚴(yán)重得多。
根據(jù)一項(xiàng)研究,長(zhǎng)期口服16毫克(超過(guò)正常計(jì)量十倍以上)的沙丁胺醇將會(huì)促進(jìn)同化作用、肌肉合成,導(dǎo)致運(yùn)動(dòng)表現(xiàn)的增強(qiáng)。這屬于超大劑量使用,一般只有對(duì)豬使用如此大的劑量(作為瘦肉精)。普通人服用如此高的劑量將會(huì)導(dǎo)致明顯的副作用,對(duì)于職業(yè)車手或許得不償失。
四、弗魯姆沙丁胺醇超標(biāo)的一個(gè)解釋:按用藥標(biāo)準(zhǔn)使用也可能超標(biāo)
不同人的新陳代謝水平不一,對(duì)沙丁胺醇的代謝能力也不同,即使按正常的劑量吸入(最高800ug每12小時(shí),1600ug每24小時(shí)),也有可能檢測(cè)出沙丁胺醇超標(biāo)。
·有一個(gè)個(gè)例,一個(gè)瑞士運(yùn)動(dòng)員在五個(gè)小時(shí)內(nèi)攝入900ug,結(jié)果導(dǎo)致了尿液中8000ng/ml的最高數(shù)據(jù)。隨后的繼續(xù)測(cè)試表明他的數(shù)據(jù)徘徊在3000-4000ng/ml之間,也就是超標(biāo)3-4倍。
·葛蘭素史克(英國(guó)制藥公司)在1998年說(shuō)明了這一點(diǎn)。15個(gè)志愿者在一天中吸入了1200ug沙丁胺醇,然后有一半的人超過(guò)了1000ng/ml,更有一個(gè)人超過(guò)了3000ng/ml!
五、弗魯姆何去何從
如果運(yùn)動(dòng)員的尿中的沙丁胺醇超標(biāo),則首先需要提供他/她的醫(yī)療狀況和用藥的詳細(xì)信息。如果這份證明有效,則足以免除運(yùn)動(dòng)員的責(zé)任。如果不是這樣,WADA 建議運(yùn)動(dòng)員通過(guò)控制藥代動(dòng)力學(xué)研究來(lái)證明異常結(jié)果是治療性使用允許吸入劑量的結(jié)果。不過(guò)由于藥代動(dòng)力學(xué)測(cè)試昂貴而復(fù)雜,這樣干過(guò)的運(yùn)動(dòng)員并不多。
烏爾里希是其中一個(gè),他沒(méi)有通過(guò)這樣的測(cè)試,因此被禁賽。而萊昂納多·皮耶波利(Leonardo Piepoli)則通過(guò)了測(cè)試,被證明無(wú)罪。
至于弗魯姆為何沒(méi)有立即被禁賽。UCI有如下規(guī)定:“在UCI反興奮劑規(guī)則中,樣本中存在特定物質(zhì)(如沙丁胺醇)不會(huì)導(dǎo)致對(duì)車手強(qiáng)制禁賽!笔欠衽R時(shí)禁賽,決定權(quán)依然在UCI手中。而且,根據(jù)UCI的說(shuō)明,此類案件并不強(qiáng)制公開(kāi)。只有在經(jīng)過(guò)審理,證明車手有罪的情況之下才能強(qiáng)制公開(kāi)。因此UCI沒(méi)有公開(kāi)弗魯姆的超標(biāo)事件合乎規(guī)定,對(duì)于保護(hù)車手權(quán)益有一定作用。
弗魯姆應(yīng)該也會(huì)開(kāi)展藥代動(dòng)力學(xué)研究,看他在正常使用沙丁胺醇的情況之下是否會(huì)導(dǎo)致尿檢超標(biāo)。弗魯姆有權(quán)決定何時(shí)何地進(jìn)行研究(只要不要太晚),從而可以最大限度地獲得成功的機(jī)會(huì)。
雖然形式并不容樂(lè)觀,在進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究以及相關(guān)聽(tīng)證小組評(píng)估結(jié)果之前,F(xiàn)roome既不是“有罪”也不是“無(wú)罪”,而是像“薛定諤的貓”一樣處于疊加態(tài)。
▲在阿姆斯特朗時(shí)代過(guò)后,弗魯姆是第一個(gè)統(tǒng)治環(huán)法的車手
六、阿壯:無(wú)論結(jié)果如何,弗魯姆和天空車隊(duì)的名譽(yù)將不復(fù)當(dāng)年
“他應(yīng)該被允許正當(dāng)?shù)某绦騺?lái)解釋這里發(fā)生的事情,他可以完全被證明無(wú)罪,但是他永遠(yuǎn)被玷污了。損害已經(jīng)達(dá)成......調(diào)查可能會(huì)持續(xù)幾個(gè)月,明年參加環(huán)法對(duì)他來(lái)說(shuō)已經(jīng)不會(huì)是愉快的了。這將會(huì)是完全的混亂,是一場(chǎng)噩夢(mèng)!薄⒛匪固乩
責(zé)任編輯:Feynman
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